【快讯】完成环脂肽药物结构全解析

某环脂肽是国外发明的一种抗生素，临床实践表明，使用效果良好。该药物具有新颖的化学结构：由一个10个氨基酸组成的环肽和环肽链上一个十碳脂肪链组成。共13个氨基酸，其中，包括3个非蛋白源氨基酸：鸟氨酸,3-甲基谷氨酸和犬尿氨酸。该药物需要同时确证其环肽的氨基酸序列和环上的脂肪链结构，难度较大。

近年来，我国多个药厂对该药进行了仿制研究。本实验室参与了结构确证工作，并成功解析了某药厂环脂肽药物，出具了高水平检测报告【共43页】，受到企业好评。

鉴于该药物结构具有较高复杂性，直接解析结构难度较大。我们首先对样本处理进行了深入研究，成功获得了合格的开环样本。然后采用两种串联质谱策略，进行了多条件下的MS/MS测定，并采取“软件结合人工”的方法，确认了数十个环肽碎片离子及其归属，偏差小于0.01Da，从而完全解析了环肽氨基酸序列。再针对脂肪链进行了一系列的MS/MS条件优化，获得了丰富的低端碎片离子，逐一解析了脂肪链结构，并首次绘制了该药真实可靠的脂肪链裂解图，这是文献所没有报道的。本研究方法的两种质谱相互验证，结果更可靠

我们及时出具了检测报告，不仅积极推进了药厂的新药申报，还在环肽和脂肪链结构确证技术上迈上了一个新台阶。

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【wkh, 2014-02-21 11:42:16】 【责任人 wkh】 [已阅读 1201 次]